АТАКАНД (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приёма внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с AT1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приёма внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приёма внутрь составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетироваиной формы препарата составляет 14 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается через 3-4 часа после приёма таблетироваиной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), то есть одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99 %). Объём распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение из организма

Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизменённом виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26 % от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7 % в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56 % от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50 % и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек Cmax иAUC кандесартана увеличивались па 50 % и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 % и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек.

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

На страницу препарата АТАКАНД (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АТАКАНД (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АТАКАНД (ТАБЛЕТКИ)