АСПИНАТ ПЛЮС - Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (Т1/2) — не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация Cmax салициловой кислоты достигается примерно через 2 часа. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и её метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз Т1/2 — 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Всасывание кофеина происходит в основном за счёт простой диффузии. Cmax — достигается примерно через 50-75 мин после приёма внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма;

легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. Т1/2 у взрослых — 3,9 — 5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

На страницу препарата АСПИНАТ ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата АСПИНАТ ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата АСПИНАТ ПЛЮС