АРТРУМ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %. Связь с белками плазмы крови — 99 %. При приёме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 часов.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 0,1 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0.08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 часа после его приёма.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.

При приёме высоких доз печёночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.

У пациентов с печёночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счёт гипоальбуминемии и. вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена);

таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжёлой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

На страницу препарата АРТРУМ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АРТРУМ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АРТРУМ (ТАБЛЕТКИ)