АРТИНОВА - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь всасывание валсартана происходит быстро, максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя биодоступность — 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приёма препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приёма его натощак, так и в случае приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация–время», тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.

Распределение

Объём распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от площади под кривой «концентрация–время» валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения менее 1 часа и β-фаза с периодом полувыведения около 9 часов. Выводится в основном в неизменённом виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

У данной категории пациентов время достижений максимальной концентрации и период полувыведения сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение площади под кривой «концентрация–время» и максимальная концентрация прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с хронической сердечной недостаточностью не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (площади под кривой «концентрация–время») валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений площади под кривой «концентрация–время» валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

На страницу препарата АРТИНОВА

Предыдущий пункт описания препарата АРТИНОВА

Следующий пункт описания препарата АРТИНОВА