АРОМЕСТОН - Фармакокинетика

После приёма внутрь эксеместан быстро всасывается, абсолютная биодоступность не установлена. Предполагают, что она ограничена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. При однократном приёме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax), равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность эксеместана на 40 %. Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Связь с белками плазмы — приблизительно 90 %. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приёме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путём окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17- кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Примерно равные количества эксеместана (около 40 %) выводятся почками и через кишечник в течение недели. От 0,1 до 1 % выводится почками в неизменённом виде.

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин.) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2 — 3 раза выше, однако коррекция дозы не требуется.

На страницу препарата АРОМЕСТОН

Предыдущий пункт описания препарата АРОМЕСТОН

Следующий пункт описания препарата АРОМЕСТОН