АРИПИПРАЗОЛ-ТЕВА - Фармакодинамика

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5-НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активности в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3- дофаминовым рецепторам, 5-НТ1A- и 5-НТ2A-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5-НТ2C- и 5-НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола могут объясняться взаимодействием с иными, чем дофаминовыми и серотониновыми, рецепторами.

При применении внутрь арипипразола у здоровых добровольцев в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение 2 недель наблюдается дозозависимое снижение связывания 11С- раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой (по данным позитронно-эмиссионной томографии).

На страницу препарата АРИПИПРАЗОЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата АРИПИПРАЗОЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата АРИПИПРАЗОЛ-ТЕВА