АРИФАМ - Фармакокинетика

Одновременное применение амлодипина и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с раздельным применением этих средств.

Амлодипин:

Амлодипин представлен в препарате Арифам в форме с немедленным высвобождением.

Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается при приёме внутрь в терапевтических дозах, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч после приёма препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80 %. Объём распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм и выведение

Терминальный период полувыведения амлодипина из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов, что согласуется с приёмом препарата один раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения в неизменном виде и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Применение при тяжёлом нарушении функции печени.

Имеются очень ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени. У пациентов с печёночной недостаточностью клиренс амлодипина уменьшается, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению площади под кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 40-60 %.

Применение у пожилых людей.

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови не различается у пожилых и молодых людей. Клиренс амлодипина у пожилых пациентов имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличиваются AUC и период полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым величинам для данных возрастных групп пациентов.

Индапамид:

Индапамид 1,5 мг в препарате Арифам модифицированного высвобождения, распределен в специальном матриксе-носителе, что позволяет постепенно высвобождать индапамид.

Всасывание

Высвободившаяся доля индапамида быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 12 часов после перорального приёма однократной дозы;

при повторных приёмах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между 2-мя приёмами препарата сглаживаются. Наблюдается внутри индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79 %. Период полувыведения составляет (T½) 14-24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению.

Выведение

Выведение препарата происходит в основном с мочой (70 % дозы) и с калом (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Пациенты, относящиеся к группе высокого риска

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются.

На страницу препарата АРИФАМ

Предыдущий пункт описания препарата АРИФАМ

Следующий пункт описания препарата АРИФАМ