АРГЕТТ ДУО - Фармакокинетика

Всасывание: после перорального приема диклофенак легко всасывается в системный кровоток. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата, но замедляет скорость всасывания. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) ниже той, которая создаётся при введении JIC короткого действия;

однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах - 0,5-1 мкг/мл, время достижения Сmах - 5 часов после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Распределение: связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объём распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12 - 0,55 л/кг. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость;

Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 часов).

Метаболизм: 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Основной метаболит препарата (4"-гидроксидиклофенак) обладает незначительной противовоспалительной активностью.

Выведение: Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 часа. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

На страницу препарата АРГЕТТ ДУО

Предыдущий пункт описания препарата АРГЕТТ ДУО

Следующий пункт описания препарата АРГЕТТ ДУО