АРДАЛОН - Фармакокинетика

После приёма внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2.

Активный метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Период полувыведения (T½) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта. Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение Т1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приёме и до 18,6 ч при приёме в течение 12 дней), и максимальная концентрация флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (67 %): 27% — в неизменённом виде, 28 % — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота);

1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

На страницу препарата АРДАЛОН

Предыдущий пункт описания препарата АРДАЛОН

Следующий пункт описания препарата АРДАЛОН