АПРОТЕКС (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

Р N002505/01

Торговое наименование

Апротекс

Международное непатентованное наименование

Апротинин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: апротинин 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид 0,5 М или 1 М, или 10 % раствор, или 30 % раствор.

Описание

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Протеолиза ингибитор

Код АТХ

B02AB01

Фармакодинамика

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое действие. Инактивирует протеиназы плазмы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз), кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отёке.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (T½) из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T½ — 7–10 часов. Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек до неактивных продуктов и выводится в течение 5–6 ч.

Показания к применению

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита.

Гиперфибринолитические кровотечения:

посттравматические;

послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких);

кровотечения до, во время и после родов (в том числе при эмболии околоплодными водами), полименорея;

осложнения тромболитической терапии;

Профилактика кровотечений во время хирургических операций на открытом сердце с использованием аппарата искусственного кровообращения;

Лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);

Коагулопатии, характеризующие вторичным гиперфибринолизом;

Профилактика эмболий (послеоперационные, при политравмах);

Профилактика послеоперационного паротита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота;

синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии);

беременность (Ⅰ и Ⅲ триместры);

период лактации.

С осторожностью

Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе;

предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение в Ⅱ триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Способ применения и дозы

Апротекс вводят только в положении «лёжа», внутривенно струйно медленно (максимально — 5 мл в минуту) или капельно.

Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия.

Обычно назначают следующие режимы дозирования:

При кровотечениях

Начальная доза составляет 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите

200000–300000 АТрЕ (266000–399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, затем внутривенно капельно — 200000–300000 АТрЕ (266000–399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита

200000 АтрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.

При шоковых состояниях

Начальная доза составляет 200000–300000 АТрЕ (266000–399000 КИЕ), затем 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно через каждые 4 часа.

При коагулопатиях, характеризующихся вторичным гиперфибринолизом

Назначают в дозе 750000 АтрЕ (1 млн. КИЕ) и более.

Профилактика жировой эмболии

Вначале медленно внутривенно в дозе 200000 АТрЕ (266000 КИЕ), затем ежедневно медленно внутривенно вводят 200000 АТрЕ (266000 КИЕ).

Возможно местное применение

При длительном незначительном кровотечении марлевую салфетку, пропитанную раствором препарата в дозе 75000 АТрЕ (100000 КИЕ), прикладывают к очагу кровотечения.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты раствор Апротекса можно вводить внутрибрюшинно (в дополнение к внутривенному применению).

Детям

При нарушениях гемостаза вводят в суточной дозе 15000 АТрЕ (20000 КИЕ) на кг массы тела.

Побочное действие

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Использование больших доз апротинина (6 млн–9 млн АТрЕ, что соответствует 8–12 млн КИЕ) во время повторных операций шунтирования на коронарных сосудах может приводить к повышению риска развития инфаркта миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: преходящие тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в том числе стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Особые указания

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить.

Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).

При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ.

Во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнёздами из картона.

По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчёта одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Хранение

В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Верофарм, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АПРОТЕКС (АМПУЛЫ)