АПАУРИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание диазепама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстрое и полное. После приёма внутрь всасывается около 75 %: Биодоступность — 90%.

Пища не влияет на всасывание диазепама.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4; CYP3A5 и CYP3A7 с образованием трёх метаболитов. Основной метаболит — N-десметилдиазепам, обладающий биологической активностью и большим T½, чем диазепам. Другие два метаболита — оксазепам и темазепам, биологически активны, но не принимают значительного участия в; развитии фармакодинамических эффектов диазепама за счёт более короткого T½ по сравнению с основным веществом. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы — 98 %.

Распределение и выведение

Диазепам — быстро распределяется в организме человека. Объём распределения составляет примерно 1,1 л/кг, что свидетельствует об активном связывании с белками плазмы (98 — 99 %). Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде 1-2 % и менее 10% — кишечником. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 - 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата АПАУРИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АПАУРИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АПАУРИН (ТАБЛЕТКИ)