АПАУРИН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

При в/м введении всасывание может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения);

при введении в дельтовидную мышцу — адсорбция быстрая и полная. Максимальная терапевтическая концентрация достигается при в/м введении через 0,5-1,5 ч и при в/в введении в пределах 0,25 ч. Равновесная концентрация достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %. Метаболизируется в печени 98-99 % до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2 % и менее 10% — с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (T½) — 3 ч.) следует продолжительная фаза (Т1/2 -20-70 ч.). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч., темазепама — 9,5 — 12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут.).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата АПАУРИН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата АПАУРИН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата АПАУРИН (АМПУЛЫ)