АНЖЕЛИК - Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция

После приёма внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приёма биодоступность эстрадиола около 5 %. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 22 пг/мл, обычно достигается через 6-8 часов после приёма таблетки.

Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12 %, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40-45 %. Кажущийся объём распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг. Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

Элиминация

Клиренс эстрадиола из сыворотки — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным приблизительно 24 ч.

Равновесная концентрация

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приёма Анжелик уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.

Дроспиренон

Абсорбция

После приёма внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приёма составляет 76-85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

Максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, составляющая около 22 нг/мл, достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приёма 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным периодом полувыведения около 35-39 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3-5 % от общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком.

Биотрансформация

Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома P450.

Элиминация

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменённом виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4, с периодом полувыведения около 40 часов.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приёма препарата Анжелик. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приёма.

На страницу препарата АНЖЕЛИК

Предыдущий пункт описания препарата АНЖЕЛИК

Следующий пункт описания препарата АНЖЕЛИК