АНТИАНДРЕН 100 - Фармакокинетика

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

Распределение. Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в плазме крови после приёма дозы в 100 мг достигает 239 ±114,2 нг/мл в среднем через 2,8±1,1 часов. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (Т1/2) 42,8±9,7 ч. Общий клиренс ципротерона из плазмы крови составляет 3,8±2,2 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приёма, вероятна кумуляция ципротерона в плазме в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм. Ципротерон метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15{3-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом системы цитохрома Р450 (CYP3A4).

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

На страницу препарата АНТИАНДРЕН 100

Предыдущий пункт описания препарата АНТИАНДРЕН 100

Следующий пункт описания препарата АНТИАНДРЕН 100