АНГИАКАНД - Фармакокинетика

Кандесартан является пролекарством для приёма внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приёма внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчётная абсолютная биодоступность таблетированной формы — около 14 % и не зависит от времени приёма пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 3–4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объём распределения — 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99,8 %.

Незначительно метаболизируется в печени (20–30 %) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный период полувыведения (T½) — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизменённом виде, в незначительной степени — в виде метаболита: почками (путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) — 26 % в виде кандесартана и 7 % — в виде неактивного метаболита, с желчью — 56 % и 10 %, соответственно. После однократного приёма внутрь в течение 72 ч выводится более 90 % дозы.

У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличиваются на 50 % и 80 % соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с лёгкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 70 % соответственно, тогда как T½ препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 110 % соответственно, а T½ препарата увеличивается в 2 раза.

У больных с лёгкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23 %.

На страницу препарата АНГИАКАНД

Предыдущий пункт описания препарата АНГИАКАНД

Следующий пункт описания препарата АНГИАКАНД