АНЕСТА-А - Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина и прилокаина из крема зависит от дозы, времени нахождения препарата на коже и толщины кожи, которая бывает разной на различных участках тела, а также зависит от индивидуальных особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритьё. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять также особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа.

После нанесения на кожу бедра взрослого человека 60 г крема на 400 см2 (соответствует дозе 1,5 г на 10 см2) на 3 часа степень абсорбции составляла приблизительно 3 % для лидокаина и 5 % для прилокаина.

Отмечалось медленное всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (в среднем для лидокаина 0,12 мкг/мл и прилокаина 0,07 мкг/мл) достигалась приблизительно через 4 часа после нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5–10 мкг/мл. Однако максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина при нанесении на неповрежденную кожу через 8–12 ч после бритья независимо от возраста очень низкая, значительно ниже возможного токсического уровня.

Трофические язвы нижних конечностей.

Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05–0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02–0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1–2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5–10 г крема на 30 мин).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови лидокаина и прилокаина или их метаболитов. При нанесении 2–10 г препарата на язвенную поверхность площадью до 62 см2 на 30–60 мин от 3-х до 7-ми раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистая оболочка половых органов.

Всасывание действующих веществ со слизистой оболочки половых органов происходит быстрее, чем с интактной кожи. После нанесения 10 г крема лидокаина+прилокаина на слизистую влагалища на 10 минут максимальная концентрация лидокаина и прилокаина в плазме (в среднем 0,18 микрограмм/мл и 0,15 микрограмм/мл соответственно) достигалась спустя примерно 35 минут с момента нанесения.

На страницу препарата АНЕСТА-А

Предыдущий пункт описания препарата АНЕСТА-А

Следующий пункт описания препарата АНЕСТА-А