АНДРОКУР 50 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

Распределение. Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в сыворотке крови после приёма дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приёма, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидрокси- производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизменённом виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

На страницу препарата АНДРОКУР 50 МГ

Предыдущий пункт описания препарата АНДРОКУР 50 МГ

Следующий пункт описания препарата АНДРОКУР 50 МГ