АНДРОКУР 10 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N016225/01

Торговое наименование

Андрокур

Международное непатентованное наименование

Ципротерон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

ципротерона ацетата, микро 20 — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 63,40 мг, крахмал кукурузный — 44,00 мг, повидон 25000 — 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат — 0,25 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-жёлтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген

Код АТХ

G03HA01

Фармакодинамика

Андрокур представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желёз при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приёме с Диане — 35 происходит подавление функции яичников.

Системная токсичность

Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

Эмбриотоксичность/тератогенность

Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур во время беременности противопоказано.

Генотоксичность и канцерогенность

В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в том числе увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с изменённым ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определённых гормонально зависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ципротерон полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

Распределение

Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приёма дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза — 0,8 часа, вторая — 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 — 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Метаболизм / биотрансформация

Ципротерон метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидрокси-производное.

Выведение

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизменённом виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приёме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 — 2,5 раза.

Показания к применению

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести;

андрогенная алопеция средней степени тяжести;

тяжёлые и среднетяжёлые формы акне, сопровождающиеся воспалением, образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи. Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане — 35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане — 35.

Противопоказания

Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в том числе в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжёлая хроническая депрессия, менингиома (в том числе в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжёлая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желёз) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур, подростковый возраст (до завершения полового созревания).

Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане — 35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур.

С осторожностью

У пациенток с сахарным диабетом.

Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане — 35.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для обеспечения надёжной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане — 35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане — 35. В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур и Диане — 35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане — 35.

Когда через 21 день приёма календарная упаковка препарата Диане — 35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приёме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или ещё продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане — 35.

Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку Диане — 35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приёма Диане — 35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане — 35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приёма таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (то есть не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане — 35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане — 35.

Применение у определённых категорий пациенток

Детский и подростковый возраст

Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

Пожилой возраст

Препарат Андрокур показан только женщинам репродуктивного возраста.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Побочное действие

Самыми распространёнными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.

Наиболее серьёзным побочным действием препарата Андрокур 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур 10 мг.

В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.

Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане — 35.

Передозировка

В исследованиях острой токсичности после однократного приёма препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приёма дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне приёма препарата Андрокур возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур при умеренном употреблении алкоголя.

Особые указания

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желёз и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, тёмный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур следует отменить.

На фоне применения препарата Андрокур отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

Сахарный диабет

У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур должны находиться под наблюдением врача.

Комбинированное лечение

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приёма таблеток наблюдаются «мажущие» кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

Ввиду необходимости дополнительного приёма препарата Диане — 35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане — 35. Препарат Андрокур содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

Отсутствие кровотечения «отмены»

Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Менингиомы

Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приёмом препарата Андрокур в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АНДРОКУР 10 МГ