АНДАНТЕ - Фармакокинетика

Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71 %) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 4 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30 %. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.

Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60 % связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71 %) и каловыми массами (17 %). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9 % дозы — 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, 4 оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика пожилых, в том числе старше 75-летнего возраста больных существенно не отличается от таковой у здоровых молодых больных.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.

На страницу препарата АНДАНТЕ

Предыдущий пункт описания препарата АНДАНТЕ

Следующий пункт описания препарата АНДАНТЕ