АНАСТРОЗОЛ САН - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛП-001327
Торговое наименование
Анастрозол Сан
Международное непатентованное наименование
Анастрозол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
действующее вещество — анастрозол 1,00 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 68,75 мг, повидон-К30 — 1,5 мг, магния стеарат — 0,75 мг;
состав оболочки: опадрай белый (03В58625) [гипромеллоза-2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400] — 2,25 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета;
на одной стороне таблетки имеется гравировка “А1”.
Вид таблетки на поперечном срезе: белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
Код АТХ
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приёма внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приёма препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Связь с белками плазмы крови — 40 %.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 50 часов. Менее 10 % дозы выводится почками в неизменённом виде в течение 72 часов после приёма препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется-N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол — основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приёма при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению
Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе. в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
Пременопаузальный период;
Выраженная печёночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
Беременность и период кормления грудью;
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).
С осторожностью
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ принимается при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ишемической болезни сердца, нарушении функции печени, недостаточности лактазы,
непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с лёгкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с лёгкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 1/10);
часто (более 1/100. менее 1/10);
нечасто (более 1/1000. менее 1/100), редко (более 1/10000. менее 1/1000);
очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сосудов очень часто “приливы” крови к лицу.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит;
часто — боль в костях, миалгия;
нечасто — триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны колеи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь;
часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции;
нечасто — крапивница;
редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота;
часто — диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль;
часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущении).
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия;
нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто — астения лёгкой и умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приёмом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Передозировка
Симптомы: Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: Специфического антидота не существует;
в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведёт к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжёлой степенью нарушений функций печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
При сохранении метроррагий на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 1 мг.
По 5 таблеток в блистере, изготовленном из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 14 таблеток в блистере, изготовленном из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Sun Pharmaceutical Industries Ltd,
Индия
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АНАСТРОЗОЛ САН
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.