АНАЛЬГИН - CSPC - Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4Nаминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА -48 %, ФАА -18 % и ААА -14 %.

После однократного приёма внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % -МАА, 6±3 % -АА, 26±8 % -ААА и 23±4 % -ФАА. Почечный клиренс после однократного приёма 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА -38±13 мл/мин, ААА -61±8 мл/мин и ФАА -49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувьmедения из плазмы для МАА -2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА-9,5±1,5 ч и ФАА-11,2±1,5 ч.

При введении высоких доз метамилоза натрия через почки может выделяться метаболит — рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту. Связь активного метаболита с белками плазмы крови -50-60 %. Преимущественно выводится почками. Примерно 96 % выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Пожилые

У пожилых пациентов площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приёме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

На страницу препарата АНАЛЬГИН - CSPC

Предыдущий пункт описания препарата АНАЛЬГИН - CSPC

Следующий пункт описания препарата АНАЛЬГИН - CSPC