АНАЛЬГИН - БИОФАРМКОМБИНАТ - Фармакокинетика

После приёма внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приёма внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении.

Одновременный приём пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади по кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирина (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляции метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %. После однократного приёма внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3 ± 1 % МАА, 6 ± 3 % — АА, 26 ± 8 % — ААА, 23 ± 4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приёма 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5 ± 2 мл/мин, АА — 38 ± 13 мл/мин, ААА — 61 ± 8 мл/мин, ФАА — 49 ± 5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА равен 2,7 ± 0,5 ч, АА — 3,7 ± 1,3 ч, ААА — 9,5 ± 1,5 ч, ФАА — 11,2 ± 1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приёме увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

На страницу препарата АНАЛЬГИН - БИОФАРМКОМБИНАТ

Предыдущий пункт описания препарата АНАЛЬГИН - БИОФАРМКОМБИНАТ

Следующий пункт описания препарата АНАЛЬГИН - БИОФАРМКОМБИНАТ