АНАЛЬГИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ) - Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N‑аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N‑формиламиноантипирин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

При введении высоких доз метамилоза натрия через почки может выделяться метаболит - рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%. Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

На страницу препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ)

Предыдущий пункт описания препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ)

Следующий пункт описания препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ)