АНАЛЬГИН (РАСТВОР) - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ - Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96 % выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50-60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Метаболиты 4N- ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %.

После однократного приёма внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3 % — АА, 26±8 % — ААА и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приёма 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды по- лувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приёме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

На страницу препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР) - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Предыдущий пункт описания препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР) - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Следующий пункт описания препарата АНАЛЬГИН (РАСТВОР) - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ