АМПИЦИЛЛИН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-004648

Торговое наименование

Ампициллин+Сульбактам

Международное непатентованное наименование

Ампициллин + Сульбактам

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон:

Действующие вещества:

Ампициллин натрия в пересчёте на ампициллин — 2,0 г

Сульбактам натрия в пересчёте на сульбактам — 1,0 г

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путём угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации ампициллин+сульбактам, чем к одному бета-лактамному антибиотику — ампициллину.

Ампициллин+Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы);

Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirahilis, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы);

Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, резистентные к препарату: Staphylococcus aureus (метициллино-резистентные), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeroginosa, Serratia marcescens, Strenotrophomonas maltophilia, Clamydia spp., Clamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) ампициллина и сульбактама после внутривенного введения 3,0 г препарата составляют от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл для ампициллина, от 48 мкг/мл до 88 мкг/мл для сульбактама, соответственно. После внутримышечного введения 1,5 г ампициллина и сульбактама Сmах ампициллина составляет от 8 мгк/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 28 % для ампициллина и 38% для сульбактама. Ампициллин и сульбактам хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако, улучшается при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения (T½) для ампициллина и сульбактама — примерно 1 ч. Ампициллин выводится почками — 70-80 %, преимущественно в неизменённом виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизменённом состоянии и лишь около 25 % в виде метаболитов.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени — Т1/2 увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактаму микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, тонзиллит, средний отит);

инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

инфекционный эндокардит;

бактериальный менингит;

сепсис;

неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холангит, холецистит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита;

пиелит);

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

гонококковая инфекция;

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

инфекции костей и суставов. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму, другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+сульбактама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжёлый шок, блокада внутрисердечной проводимости без установленного водителя ритма, тяжёлая сердечная недостаточность.

При использовании прокаина в качестве растворителя: гиперчувствительность к прокаину, пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам группы сложных эфиров, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печёночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно), внутримышечно (в/м). Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов.

При тяжёлых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение ещё 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжёлых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее -1,5 г однократно внутримышечно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений — 1,5-3 г во время вводной анестезии, затем в течение 24 часов после операции в гой же дозе каждые 6-8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую деляг на 3-4 введения. При тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделённую на 3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Приготовление растворов:

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,5 % раствор прокаина, 0,5 % раствор лидокаина. Во флакон, содержащий 3 г препарата, добавляют 6,5 мл растворителя.

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

Раствор препарата, приготовленный с использованием растворов прокаина и лидокаина нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения во флакон, содержащий 3 г препарата, добавляют 20 мл воды для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Раствор препарата Ампициллин+Сульбактам можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию. Для приготовления раствора для в/в капельного введения 3 г препарата растворяют в 20 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, глоссит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, единичные случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему, включая судороги (особенно у пациентов с почечной недостаточностью);

тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие;

бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс);

может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (риск развития кровотечений «прорыва»).

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения.

Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

При лечении пенициллинами описаны серьёзные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При необходимости назначают эпинефрин (адреналин), кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи, которая может протекать как лёгкая спонтанно проходящая диарея, так и в форме псевдомембранозного колита — тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия, артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови, болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile -ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков.

При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита Амиициллин+Сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

При лечении пациентов, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 3000 мг препарата содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительиого теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 2,0 г+1,0 г.

2,0 г+1,0 г действующих веществ во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

- 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

- от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.

5 флаконов и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Красфарма, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМПИЦИЛЛИН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК)