АМОКСИКЛАВ (ПОРОШОК) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N012124/02

Торговое наименование

Амоксиклав

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит активные вещества:

Амоксиклав 500 мг + 100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Амоксиклав 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание

От белого до желтовато-белого порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus *

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pvosenes

Грамотрицательные аэробы:

Enterobacter spp. β

Escherichia coli*

Haemophilus influenzae*

Виды рода Klebsiella*

Moraxella catarrhalis*

(Branhamella catarrhalis)

Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):

Грамположительные аэробы:

Bacillis anthracis*

Виды рода Corynebacterium

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis)

Streptococcus agalactiae

Другие виды рода Streptococcus

Streptococcus viridans

Грамположительные анаэробы:

Виды рода Clostridium

Виды рода Peptococcus

Виды рода Peptostreptococcus

Грамотрицательные аэробы:

Bordetella pertussis

Виды рода Brucella

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Виды рода Legionella

Neisseria gonorrhoeae *

Neisseria meningitidis*

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris*

Виды рода Salmonella*

Виды рода Shigella*

Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica*

Грамотрицательные анаэробы:

Виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis)

Виды рода Fusobacterium*

Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

* — Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином

β — большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объёмом распределения в жидкости и тканях организма (лёгкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и так далее). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках.

Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путём клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и лёгкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в том числе смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробами и анаэробами):

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

- инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции в гинекологии;

- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

- инфекции костной и соединительной тканей;

- инфекции брюшной полости, в том числе желчных путей (холецистит, холангит);

- одонтогенные инфекции;

- инфекции, передаваемые половым путём (гонорея, мягкий шанкр);

- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;

наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приёмом амоксициллина/клавулановой кислоты;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью

При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печёночной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции почек, беременности, в период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Дети:

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг - 30 мг/кг (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав ) каждые 12 часов.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг - 30 мг/кг (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав ) каждые 8 часов.

У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав ) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 часов.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин корректировка дозы необязательна.

Дети весом <40 кг

Взрослые и дети старше 12 лет или весом более 40 кг:

1,2 г препарата (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 часов.

Профилактические дозы при хирургических вмешательствах:

1,2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 часов).

При более продолжительных операциях — по 1,2 г до 4 раз в течение суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности:

При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.

Приготовление растворов для внутривенных инъекций.

Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл (не более) водой для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Препарат Амоксиклав должен вводиться в течение 20 мин. после приготовления растворов для внутривенного введения.

Приготовление растворов для внутривенных инфузий.

Для инфузионного введения препарата Амоксиклав необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных, ниже жидкостей в рекомендованных объёмах, в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

Раствор препарата Амоксиклав нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.

Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, печёночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания;

редко -мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк, анафилактический шок, аллергический васкулит;

в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приёме высоких доз препарата), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое. Препарат Амоксиклав удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Препарат Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Препарат Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфенкции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны, перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Препарат содержит калий.

Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной, дозе превышает 200 мг.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Специальные меры предосторожности при уничтожении, неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в, специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг. 1000 мг + 200 мг.

По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лек д. д.,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМОКСИКЛАВ (ПОРОШОК)