АМОКСИЦИЛЛИН - АВВА РУС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000409

Торговое наименование

Амоксициллин

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Активное вещество: Амоксициллин 250 мг

(в виде амоксициллина тригидрата) 287 мг

Вспомогательные вещества:

кальция стеарат 1,5 мг

крахмал картофельный до 300,0 мг

Капсулы твёрдые желатиновые: титана диоксид (2 %), вода (14-15%), желатин (до 100%).

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA04

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в том числе Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.

Амоксициллин также активен в отношении Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, Р. Rettgeri);

Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp). К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1 -2 часа после перорального приёма дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17 %. Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического;

имеет большой объём распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально. Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина -25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от уровня в плазме крови.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизменённом виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

- инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;

- инфекции желчных путей (холангит, холецистит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

лептоспироз;

острый и латентный листериоз;

- болезнь Лайма (боррелиоз);

- инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компонентам препарата (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приёма пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки;

при тяжёлом течении инфекции — по 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приёмом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит): по 250 мг каждые 8 часов.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов.

Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приёма по 3 г с интервалом 10-12 часов.

При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно;

при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.

Гинекологические инфекции без лихорадки: по 250 мг каждые 8 часов.

Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5 — 2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносительство: по 1,5 — 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1 г 2 раза в сутки.

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы): по 250 мг каждые 8 часов.

Лептоспироз: 500 мг — 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки. Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приёмами амоксициллина.

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки);

при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки);

при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется;

при анурии — максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.

Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приёме (по 250 мг 2 раза в сутки).

При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделённая на 3 приёма;

при тяжёлом течении заболевания — 50 мг/кг/сутки, разделённая на 3 приёма.

При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приёма при низких дозах и в 2 приёма при высоких дозах.

Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приёма.

Острый средний отит: при тяжёлом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости — повторный прием через 6 часов.

Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приёмами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приёму 1/3 обычной дозы;

при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 12 часов, что соответствует приёму 2/3 обычной дозы;

при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приёма, и затем соблюдать равные промежутки времени между приёмами.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса.

Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания;

изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Коричневый, жёлтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса;

гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища — замедляют и снижают абсорбцию;

аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие;

бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

При лечении препаратом Амоксициллин в сочетании с метронидазолом наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс);

уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол, способствуя риску развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника;

можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжёлой диарее необходимо, обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем врача.

При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при лёгкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.

При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу, для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи;

тупые распространённые или коликообразные боли в животе;

лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях Амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (ванкомицин). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.

Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в тёмном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

АВВА РУС, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМОКСИЦИЛЛИН - АВВА РУС