АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приёме внутрь. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приёма препарата в начале приёма пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали: 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг);

2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг);

1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг (625 мг);

2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг (1000 мг);

500 мг амоксициллина; 125 мг клавулановой кислоты. Основные фармакокинетические параметры: Препараты Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах (часы) AUC (мкгхч/мл) Т½ (часы) амоксициллин амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг 250 3,7 1,1 10,9 1,0 амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 500 5,8 1,5 20,9 1,3 амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3 амоксициллин, 500 мг 500 6,5 1,3 19,51,1 амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки 1750 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21 клавулановая кислота амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг 125 2,2 1,2 6,2 1,2 амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 4,1 1,3 11,8 1,0 клавулановая кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7 амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8 амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12 Сmах — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови AUC — площадь под кривой "концентрация-время".

Т½ - период полувыведения.

При применении препарата концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приёме эквивалентных доз амоксициллина.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не обнаружено накопление компонентов препарата в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, возможной диареи или кандидоза слизистой оболочки полости рта, связанных с выделением амоксициллина и клавулановой кислоты в грудное молоко, неизвестны никакие другие негативные воздействия на младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлены признаки нарушения фертильности или вреда для плода.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

На страницу препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

Предыдущий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

Следующий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА