АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

После приёма внутрь оба компонента быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ оптимальна в случае приёма препарата в начале приёма пищи. После приёма внутрь суспензии 125 мг-31,25 мг/5 мл в дозе 40 мг/кг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) амоксициллина составляет около 2 ч, максимальная концентрация (Сmах) около 7 мкг/мл. При приёме внутрь суспензии 125 мг-31,25 мг/5 мл в дозе 10 мг/кг ТСmах клавулановой кислоты составляет около 1,6 ч, Сmах — около 2,7 мкг/мл.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (лёгких, органах брюшной полости;

жировой, костной и мышечной тканях;

плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях;

коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выводятся в следовых количествах с грудным молоком.

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками и ЖКТ.

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60 % амоксициллина и около 40 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменённом виде в первые 6 часов после приёма.

Период полувыведения (T½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 ч. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Т1/2 амоксициллина увеличивается до 7,5 ч, а клавулановой кислоты до 4,5 ч. Оба компонента удаляются при гемодиализе и незначительные количества при перитонеальном диализе.

На страницу препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (ПОРОШОК)