АМЛОРУС - Фармакокинетика

Абсорбция медленная не зависит от приёма пищи, составляет около 90 %.

Биодоступность составляет 60-90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов после приёма.

Объём распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приёма препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приёма внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов, что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печёночной недостаточностью и с тяжёлой хронической сердечной-недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; 10 % в неизменённом виде, с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов.

На страницу препарата АМЛОРУС

Предыдущий пункт описания препарата АМЛОРУС

Следующий пункт описания препарата АМЛОРУС