АМЛОНГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодииин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет < 64 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приёма период полувыведения (T½) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении T½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % от принятой внутрь дозы выводится, почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T½ у пациентов с печёночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T½ — до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T½. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

На страницу препарата АМЛОНГ

Предыдущий пункт описания препарата АМЛОНГ

Следующий пункт описания препарата АМЛОНГ