АМЛОДИВЕЛ - Фармакокинетика

Абсорбция медленная, не зависит от приёма пищи, составляет около 90 %. Биодоступность составляет 60–90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–12 часов после приёма.

Объём распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95–97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7–8 дней постоянного приёма препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приёма внутрь период полувыведения (T½) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении T½ составляет приблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T½ увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у более молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печёночной недостаточностью и с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью T½ увеличивается до 56-60 ч.

T½ из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде, с желчью и через кишечник — 20–25 % в виде метаболитов.

На страницу препарата АМЛОДИВЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата АМЛОДИВЕЛ

Следующий пункт описания препарата АМЛОДИВЕЛ