АМЛОДИФАРМ - Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90 %) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приёма период полувыведения (T½) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном применении T½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводиться почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25 % через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T½ 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако, эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T½ у пациентов с печёночной недостаточностью предполагается, что при

длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T½ до 60 ч). У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T½.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. При гемодиализе не удаляется.

На страницу препарата АМЛОДИФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата АМЛОДИФАРМ

Следующий пункт описания препарата АМЛОДИФАРМ