АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС - Фармакокинетика

Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма. Биодоступность амитриптилина 30–60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46–70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 0,04–0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь 2–7,7 часов. Объём распределения 5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в том числе нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.

Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путём деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (T½) амитриптилина из плазмы крови — 10–26 часов, для нортриптилина — 18–44 часов. Полное выведение — в течение 7–14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

На страницу препарата АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС

Предыдущий пункт описания препарата АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС

Следующий пункт описания препарата АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС