АМИТРИПТИЛИН-АКОС (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30-60 %, его активного метаболита — нортриптилина — 46-70 %. Связь с белками плазмы — 96 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 0,04–0,16 мкг/мл. Объём распределения — 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Легко проходит (в том числе нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, СУР2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путём деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси- амитриптилина — и неактивных метаболитов. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80 % за 2 нед и частично с каловыми массами. Период полувыведения из плазмы крови (T½) амитриптилина — 10–26 ч, нортриптилина — 18–44 ч.

На страницу препарата АМИТРИПТИЛИН-АКОС (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата АМИТРИПТИЛИН-АКОС (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата АМИТРИПТИЛИН-АКОС (РАСТВОР)