АМИОДАРОН БЕЛУПО - Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная — 30–50 %, биодоступность — 30–50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) отмечается через 4–7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1–2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объём распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10–50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путём дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60–80 % концентраций амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T½) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приёма осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4–21 ч, во второй фазе T½ — 25–110 дней. После продолжительного перорального приёма средний T½ — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85–95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

На страницу препарата АМИОДАРОН БЕЛУПО

Предыдущий пункт описания препарата АМИОДАРОН БЕЛУПО

Следующий пункт описания препарата АМИОДАРОН БЕЛУПО