АМИОДАРОН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Выраженность действия амиодарона достигает максимума через 15 мин после его внутривенного введения, и прекращается приблизительно через 4 ч.

После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме неё в печени, лёгких, селезёнке и роговице.

Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % — с альбумином, 33 % — с беталипо- протеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также способны ингибировать некоторые транспортеры, такие как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выводится очень медленно, в основном с желчью и калом через кишечник. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

На страницу препарата АМИОДАРОН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата АМИОДАРОН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата АМИОДАРОН (АМПУЛЫ)