АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (РАСТВОР) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001571

Торговое наименование

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Состав:

активное вещество: натрия аминосалицилат в пересчёте на сухое вещество — 3000 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит — 500 мг;

динатрия эдетата дигидрат — 50 мг;

вода для инъекций — до 100 мл.

Описание

бесцветная или светло-жёлтая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50–60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания к применению

Различные формы и локализации туберкулёза в комплексе с другими противотуберкулёзными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата;

тяжёлые заболевания почек и печени (почечная и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь, желудка и 12-перстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

декомпенсированный гипотериоз, эпилепсия.

С осторожностью

Печёночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), капельно: взрослым и детям старше 14 лет 10–15 г/сут;

дети до 14 лет — 200–300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40–60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 250 мл препарата, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл препарата, 5–6 раз в неделю или через день (чередуя с приёмом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1–2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря, аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор;

повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха;

лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агрануло-цитоза), B12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие;

зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема;

перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина B12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности, нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Несовместимость с другими лекарственными средствами:

Аминосалициловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси;

эта лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печёночных» трансаминаз). Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

По истечении срока годности препарата неиспользованные бутылки осторожно вскрыть, содержимое слить в канализацию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 30 мг/мл.

Раствор для инфузий 30 мг/мл по 200 мл, 400 мл в бутылки стеклянные. Бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров:

24 бутылки по 200 мл, 12 бутылок по 400 мл без пачек с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона; 1 бутылка с инструкцией по применению (от 1 до 24 бутылок по 200 мл, от 1 до 12 бутылок по 400 мл с равным количеством инструкций по применению) без пачки в ящике из гофрокартона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 15 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Красфарма, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (РАСТВОР)