АМИНОМЕТИЛБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-007183

Торговое наименование

Аминометилбензойная кислота

Международное непатентованное наименование

Аминометилбензойная кислота

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Аминометилбензойная кислота (амбен) (в пересчёте на безводное вещество) — 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза

Код АТХ

B02AA03

Фармакодинамика

Аминометилбензойная кислота относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогична эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако, значительно эффективнее её.

Специфическое кровоостанавливающее действие аминометилбензойной кислоты при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Аминометилбензойная кислота ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином).

Аминометилбензойная кислота ингибирует также биогенные полипептиды-кинины.

Аминометилбензойная кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.

Фармакокинетика

Абсорбция

Аминометилбензойная кислота хорошо всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30–60 минут. После парентерального введения концентрация препарата в крови очень быстро снижается (через 3 часа аминометилбензойная кислота уже не обнаруживается в крови).

Распределение

Аминометилбензойная кислота была обнаружена в эритроцитах и всех изученных органах.

Биотрансформация

Аминометилбензойная кислота частично (10–15 % от введённой дозы) метаболизируется в N-ацетил-4-аминометилбензойную кислоту.

Выведение

Аминометилбензойная кислота выводится почками. В течение первых 3 часов после введения выводится в среднем 10–50 % действующего вещества. 50–60 % введённой дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Экскреция с мочой больше, чем соответствует клубочковой фильтрации, поэтому следует учитывать возможность канальцевой секреции аминометилбензойной кислоты.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек концентрация аминометилбензойной кислоты в крови значительно возрастает.

Показания к применению

Состояния, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и так далее);

при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза);

при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыре, меноррагиях);

при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови;

операциях на головном мозге (в том числе, при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на лёгких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах;

после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мёртвого плода, маточном кровотечении;

при острых панкреатитах;

болезнях печени;

носовых, желудочно-кишечных кровотечениях;

предупреждение развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминометилбензойной кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;

Гиперкоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);

Кровоизлияние в стекловидное тело;

Тяжёлые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга;

Нарушение функции почек;

Беременность (I триместр);

Возраст до 18 лет (в связи с недостаточным опытом клинического применения).

С осторожностью

Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови);

Беременность (II и III триместр);

Период грудного вскармливания;

Одновременное применение с антикоагулянтами;

Нарушения мозгового кровообращения;

Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных.

Беременность

Применение препарата Аминометилбензойная кислота в первом триместре беременности противопоказано.

Применение аминометилбензойной кислоты на поздних сроках беременности возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли аминометилбензойная кислота в грудное молоко.

Применение аминометилбензойной кислоты в периоде грудного вскармливания возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Фертильность

Исследования на животных не продемонстрировали репродуктивную токсичность аминометилбензойной кислоты.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно струйно или внутримышечно.

Рекомендуемая разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 50–100 мг (5–10 мл раствора 10 мг/мл). При необходимости введение можно повторять многократно с интервалом не менее 4-х часов.

Максимальная разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл).

Максимальная суточная доза аминометилбензойной кислоты составляет 1000 мг (100 мл раствора 10 мг/мл).

Особые группы пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опыт клинического применения недостаточен.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высокой частотой нарушений функции почек у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указание»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная колика. Общие нарушения и реакции в месте введения: тромбофлебит в месте инъекции.

Передозировка

Случаи передозировки аминометилбензойной кислотой не описаны.

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Возможно повышение свёртываемости крови и увеличение риска тромбозов.

Лечение

Симптоматическое. В случае передозировки необходима отмена препарата. В исключительных случаях возможно применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение больших доз аминометилбензойной кислотой и других гемостатических средств (например, этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счёт усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счёт медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия аминометилбензойной кислоты.

При одновременном применении аминометилбензойной кислоты с препаратами факторов свёртывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] увеличивается риск возникновения тромбоэмболических осложнений.

Антикоагулянты могут ослаблять антифибринолитическое действие аминометилбензойной кислоты. В случае необходимости одновременное применение препарата с антикоагулянтами должно проводиться с особой осторожностью под строгим врачебным контролем.

Особые указания

Назначение аминометилбензойной кислоты требует проверки фибринолитической активности крови и уровня фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.

Введение аминометилбензойной кислоты можно сочетать с введением белковых гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых инфузионных растворов.

У пациентов с нарушенной функцией почек существует риск кумуляции из-за преимущественно почечной элиминации аминометилбензойной кислотой. У пациентов с нарушением функции почек следует применять другие ингибиторы фибринолиза, для которых есть рекомендации по режиму дозирования при почечной недостаточности (например, препараты транексамовой кислоты).

Ингибиторы фибринолиза следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии аминометилбензойной кислотой на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла типа D.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги на липкой основе.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармзащита НПЦ, ФГУП ФМБА России,

Российская Федерация

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие

Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России).

Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д. 11.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России).

141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д. 11

тел./факс (495) 789-65-55

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМИНОМЕТИЛБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА