АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ - Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4–11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость);

в высоких концентрациях обнаруживается в моче;

в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезёнка, и особенно, в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых;

проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения из крови (T½) у взрослых — 2–4 ч, у новорождённых — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечная величина T½ более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65–94 %) преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин.

T½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48–72 ч).

На страницу препарата АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ

Предыдущий пункт описания препарата АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ

Следующий пункт описания препарата АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ