АМИКАЦИН - Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения — около 1,5 ч.

Связь с белками плазмы — примерно 4-11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной жидкости и лимфе);

в высоких концентрациях обнаруживается в моче, в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

Хорошо проникает в большинство тканей организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгких, печени, миокарде, селезёнке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах у взрослых амикацин не проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ);

при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.

Проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых — в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч.

В организме не метаболизируется.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации (около 54–94 %) преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин.

Период полувыведения (T½) у взрослых — около 2–4 ч, у новорождённых 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечная величина T½ — более 100 ч (за счёт высвобождения из внутриклеточных депо).

T½ у взрослых при нарушенной функции почек варьируется в зависимости от степени нарушения — до 100 ч. У пациентов с муковисцидозом T½ около 1–2 ч; у пациентов с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (около 50 % за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48–72 ч).

На страницу препарата АМИКАЦИН

Предыдущий пункт описания препарата АМИКАЦИН

Следующий пункт описания препарата АМИКАЦИН