АМИКАЦИН - БИОХИМИК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-004398

Торговое наименование

Амикацин

Международное непатентованное наименование

Амикацин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: амикацина сульфат — 333,5 мг, 667,0 мг, 1,334 г в пересчёте на амикацин — 250 мг, 500 мг, 1,0 г.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

Код АТХ

J01GB06

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам);

умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл после 30 минут в/в инфузии приблизительно 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4–11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость);

в высоких концентрациях обнаруживается в моче;

в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезёнка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых;

проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в и в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T½) у взрослых — 2–4 ч, у новорождённых 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечная величина T½ — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65–94 %) преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин.

T½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48–72 ч).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);

сепсис;

септический эндокардит;

центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит);

брюшной полости (в том числе перитонит);

мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

желчевыводящих путей;

костей и суставов (в том числе остеомиелит);

раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжёлая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Амикацин противопоказан во время беременности.

Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребёнка следует прекратить перед началом лечения.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно в течение 30–60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложнённые) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3–5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3–7 дней, при в/м введении — 7–10 дней.

Недоношенным новорождённым начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорождённым и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким T½ (1–1,5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг) 2–3 мл воды для инъекций и для дозировки 1,0 г — 4–5 мл воды для инъекций.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.

У детей объём вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорождённых — 1–2 часа.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменённом режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Для расчёта последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, то есть:

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подёргивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств, повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отёк, артралгия.

Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ;

ингибиторы холинэстеразные, соли кальция, искусственная вентиляция лёгких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы B и витамин C, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжёлой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин B, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания при одновременном применении с амикацином.

Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15–25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1,0 г. По 250 мг, 500 мг, 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1,0 г. По 250 мг, 500 мг, 1,0 г действующего вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми.

1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в индивидуальную пачку.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций. В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению, скарификатором ампульным. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Биохимик, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АМИКАЦИН - БИОХИМИК