АМБРОКСОЛ ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.

Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приёме достигается через 1–2,5 ч. Абсолютная биодоступность амброксола составляет 79 %. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации действующего вещества препарата наблюдаются в лёгких. Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путём глюкуронидации и путём частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введённой дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приёма единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

На страницу препарата АМБРОКСОЛ ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ ВЕЛФАРМ