АМБРОКСОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая и почти полная с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1–2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 79 %.

Распределение

Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани лёгких. Объём распределения составляет 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 % в терапевтическом интервале концентраций.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путём глюкуронидации и путём частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введённой дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (T½) амброксола составляет 10 ч. Выводится почками — 90 % в виде метаболитов, в неизменённом виде — 10 %. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приёма разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.

На страницу препарата АМБРОКСОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ

Предыдущий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ

Следующий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ