АМБРОКСОЛ (СИРОП) - ВЕРТЕКС - Фармакокинетика

Всасывание

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приёме внутрь достигается через 1–2,5 часа.

Распределение

Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Биодоступность составляет 70–80 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер.

выделяется с грудным молоком. Переход амброксола из крови в ткани при приёме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.

Метаболизм

Примерно 30 % от принятой дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом с образованием глюкуроновых конъюгатов и путём частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов, около 10 % — в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола.

Ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объёма распределения, а также медленного перераспределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Пациенты с нарушениями функции печени

При печёночной недостаточности тяжёлой степени клиренс амброксола снижается на 20–40 %.

Возраст, пол

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

На страницу препарата АМБРОКСОЛ (СИРОП) - ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ (СИРОП) - ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата АМБРОКСОЛ (СИРОП) - ВЕРТЕКС