АМАРИЛ - Фармакокинетика

При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч. и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Cmax), а также между дозой и площадью под кривой "концентрация — время" (AUC). При приёме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний период полувыведения, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приёма препарата, составляет приблизительно 5–8 часов. После приёма высоких доз, отмечается незначительное увеличение периодов полувыведения.

После однократного приёма глимепирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы — через кишечник. Неизменённый глимепирид в моче не обнаруживается.

В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приёма внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составлял 3–5 часов и 5–6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приёма глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

На страницу препарата АМАРИЛ

Предыдущий пункт описания препарата АМАРИЛ

Следующий пункт описания препарата АМАРИЛ