АМАЛЬВИЯ - Фармакокинетика

Абсорбция

Пиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приёма внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Стабильная концентрация достигается через 4–7 дней после начала терапии. При многократном приёме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80 %.

Распределение

Объём распределения составляет в среднем 0,63 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99 %, его метаболитов — более 98 %.

Метаболизм

Пиоглитазон подвергается метаболизму путём гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома 450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учётом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-II минимальна.

Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты цитохрома P450, 1A,2C8/9, ЗA4.

Выведение

Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15–30 %) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизменённого пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3–7 часов, а для всех активных метаболитов 16–24 часов.

Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остаётся на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы.

Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.

На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

На страницу препарата АМАЛЬВИЯ

Предыдущий пункт описания препарата АМАЛЬВИЯ

Следующий пункт описания препарата АМАЛЬВИЯ