АЛЗОЛАМ - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
П N012954/01
Торговое наименование
Алзолам
Международное непатентованное наименование
Алпразолам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество:
Алпразолам — 0,25 мг или 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый жёлтый, краситель пунцовый (Понсо 4R).
Описание
Алзолам 0,25 мг.
Круглые, плоскоцилиндрические с фаской таблетки зелёного цвета, имеющие маркировку "ALZOLAM" с одной стороны и риску с другой стороны.
Алзолам 0,5 мг.
Круглые, плоскоцилиндрические с фаской таблетки розового цвета, имеющие маркировку "ALZOLAM" с одной стороны и риску с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ
Фармакологическое действие
Алзолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия Алзолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием;
укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.
Фармакокинетика
При пероральном приёме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. После однократного перорального приёма дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алзолама и концентрацией в плазме. При пероральном приёме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2–3) дней. Алзолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкоруновой кислотой. Период полувыведения ~11–16 ч. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T½), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания к применению
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.
Панические расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжёлое течение хронических обструктивных заболеваний лёгких, тяжёлая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени;
беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.
С осторожностью
Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения Алзолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребёнка»).
Способ применения и дозы
Внутрь, 2–3 раза в день, независимо от приёма пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг–0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделённых на несколько приёмов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2–3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения — 4–12 недель. Прекращение приёма препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5 мг–1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4–6 мг/сут на протяжении 4–12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3–4 дня), а длительность лечения — до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная — 0,25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости её постепенно увеличивают до 0,5–0,75 мг/сут.
Побочное действие
Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций;
редко — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), мышечная слабость, смазанность речи;
крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея;
нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;
снижение артериального давления (далее АД);
редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезия, светобоязнь;
тахикардия, судороги, редко — острый психоз).
Передозировка
Передозировка препарата (приём 500–600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, снижение артериального давления (АД), кома. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алзолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Алзолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приёме. Метаболический клиренс Алзолама уменьшается при одновременном приёме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз Алзолама при его приёме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.
Особые указания
В процессе лечения Алзоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях Алзолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении Алзолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, Алзолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Форма выпуска
Таблетки 0,25 мг, 0,5 мг.
По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ и алюминиевой фольги. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина (стикер) с нанесенным логотипом с целью обеспечения контроля первого вскрытия.
Хранение
Относится к списку III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше +30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Sun Pharmaceutical Industries Ltd,
Индия
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АЛЗОЛАМ
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.