АЛЗЕПИЛ - Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Cmax) донепезила в плазме крови после перорального приёма достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения T½ составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение

Связь с белками плазмы — 95 %. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром P450, в основном почками в неизменённом виде: примерно 57 % введённой дозы обнаружено в моче (17 % в неизменённом виде) и 14,5 % в — каловых массах.

После однократного приёма 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30 % от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11 % (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9 %, 5-0- десметилдонепезила — 7 % и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3 %. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

На страницу препарата АЛЗЕПИЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЛЗЕПИЛ

Следующий пункт описания препарата АЛЗЕПИЛ