АЛМОНТ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приёма таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности — 73 %, эта величина снижается до 63 % при приёме монтелукаста с пищей. После приёма таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 часа. Среднее значение Сmах у данной группы пациентов на 66 % выше, а среднее значение Сmах ниже аналогичного значения у взрослых при приёме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99 %. Объём распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8–11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приёма концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 (3A4, 2A6 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приёма монтелукаста 86 % от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % — через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приёме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приёме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.

На страницу препарата АЛМОНТ

Предыдущий пункт описания препарата АЛМОНТ

Следующий пункт описания препарата АЛМОНТ